化学品概述
糖酐酯为淡黄色粉末;有引湿性。水中易溶,乙醇、乙醚中不溶。6%水溶液为无色或淡黄色澄明液,pH为5-7.5。糖酐酯开始用作血浆代用品,后用于降血脂。它能提高纤维蛋白溶解系统的活力,防止纤维蛋白的沉积及抗凝作用;可有效地提高脂蛋白酶的活力,促进酯酶游离到血液中,分解乳糜微粒,澄清血脂;降低血清中总胆固醇含量,解除β-脂蛋白及纤维蛋白对血管壁的亲和力;可拮抗玻璃酸酶的作用,降低血管壁的正常代谢。糖酐酯片为糖酐酯的肠溶糖衣片,除去糖衣后,片心呈淡黄色。。
基本信息
- 中文名称:
- 中文别名:
- 英文名称:
- 英文别名:
- 分子式:
- 分子量:
- CAS:
- EINECS编号:
- MDL编号:
- 精确质量:
- InChI:
- InChI Key:
- MOL文件:
- PSA:
- LogP:
- FEMA编码:
- COE编码:
理化性质
-
外观性质:
powder;White to off-white
- 熔点:
- 沸点:
- 密度:
- 折射率:
- 比旋光度:
- 闪点:
- 溶解性:
-
酸度系数(pKa):
Soluble in water.
- 相对极性:
- PH值:
- 爆炸极限值(explosive limit):
- 敏感性:
-
储存条件:
2-8°C
- 检测方法:
- 蒸气压:
-
Merck:
2951
- BRN:
- NIST化学物质信息:
-
EPA化学物质信息:
http://iaspub.epa.gov/sor_internet/registry/substreg/searchandretrieve/advancedsearch/search.do?search=?search=&searchCriteria(advancedCriteria)=casNumber=9011-18-1
安全信息
-
危化品标志:
Xi,Xn
-
危化代码:
20/21/22-36/37/38
-
安全代码:
26-36-37/39-24/25
- 海关编码/HS编码:
- 危化品运输编码:
-
WGK Germany:
2
-
RTECS:
HH9290000
-
TSCA:
Yes
- 危化等级:
- 包装类别:
- 毒理资料:
- 灭火剂:
应用领域
降血脂药。降血脂和抗动脉粥样硬化药。
制备方法/合成路线
水解 将右旋糖酐加水,加热溶解成200g/L(20%),再加盐酸使成0.3%-0.4%,回流水解3h,稍冷,用100g/L(10%)NaOH液中和至pH6-6.5,得水解液。冷却,加乙醇达40%,于30℃静置24h,取上清液真空浓缩至原体积的1/4,加乙醇达70%,静置4-6h,甩干,收集沉淀物,得微分子右旋糖酐。粘度(η)=0.03-0.04,收率60%左右。右旋糖酐[HCl, NaOH]→[3h, pH6-6.5]水解液[乙醇]→微分子右旋糖酐酯化 按微分子右旋糖酐(m):吡啶(V):氯磺酸(V)=1:6:1.48的配比投料。取吡啶(或用甲酰胺代替)投入反应罐中,于25℃搅拌下滴加氯磺酸,加热至45-65℃,投入微分子右旋糖酐粉,保温2.5-4h,静置分层,倾取上层吡啶,得糊状酯化物。微分子右旋糖酐[吡啶,氯磺酸]→[45-65℃, 2.5-4h]糊状酯化物(右旋糖酐酯吡啶三氧化硫复盐)中和、干燥 将糊状酯化物搅拌冷却,在30℃左右加入适量水,用400g/L(40%) NaOH液中和至pH10-11,静置分层,下层液加入适量水及乙醇使其质量浓度达到455 g/L(45.5%),于37℃保温搅拌洗涤30min,静置,分取下层液,重复上述操作洗涤两次。得糖酐酯钠溶液。再加入适量水、药用活性炭,于50℃脱色,压滤,滤液加入适量水及乙醇,使乙醇达47.5%,37℃保温搅拌30min,静置,分取下层液,再将下层液用乙醇倾析脱水,甩干,50℃干燥,得糖酐酯钠。对右旋糖酐计,总收率54%。糊状酯化物[水,NaOH]→[30℃, pH10-11]下层液[乙醇]→糖酐酯钠溶液[水,活性炭]→滤液[乙醇]→[37℃, 30min]糖酐酯钠制剂 按片剂要求制成糖酐酯钠的肠溶糖衣片糖酐酯钠→糖酐酯钠片。
参考资料
- Heparin-like polysaccharide containing approx. 17% S with up to three sulfate groups per glucose molecule. Mol wt ranges from 4,000-500,000 Da; variations in mol wt are associated with differences in biological activity. Prepn, properties and anticoagulant activity: A. Grönwall et al., Upsala Laekarefoeren. Foerh. 50, 397 (1945); C. R. Ricketts, Biochem. J. 51, 129 (1952). Evaluation of toxicity as a function of mol wt: K. W. Walton, Br. J. Pharmacol. 9, 1 (1954); of carcinogenicity: I. Hirono et al., Cancer Lett. 18, 29 (1983). Use in serum HDL cholesterol determn: P. R. Finley et al., Clin. Chem. 24, 931 (1978); G. R. Warnick et al., ibid. 28, 1379 (1982). Antiscrapie effect: B. Ehlers, H. Diringer, J. Gen. Virol. 65, 1325 (1984); R. H. Kimberlin, C. A. Walker, Antimicrob. Agents Chemother. 30, 409 (1986). Anti-HIV-1 activity in vitro: H. Mitsuya et al., Science 240, 646 (1988); M. Baba et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 85, 6132 (1988).
- MSDS
图谱
计算化学数据
- 疏水参数计算参考值(XlogP):
- 氢键供体数量 :
- 氢键受体数量:
- 可旋转化学键数量:
- 拓扑分子机型表面积(TPSA) :
- 重原子数量:
- 形式电荷:
- 复杂度:
- 同位素原子数量:
- 确定原子立构中心数量:
- 不确定原子立构中心数量:
- 确定化学键立构中心数量:
- 不确定化学键立构中心数量:
- 共价键单元数量: