化学品概述
白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于乙醇或丙酮，较易溶于甲醇或乙醚，几不溶于水。[α] D23-77.5°±2°(C=0.45，氯仿)。。
基本信息
- 中文名称：
- 中文别名：
- 英文名称：
- 英文别名：
- 分子式：
- 分子量：
- CAS：
- EINECS编号：
- MDL编号：
- 精确质量：
- InChI：
- InChI Key：
- MOL文件：
- PSA：
- LogP：
- FEMA编码：
- COE编码：
理化性质
- 外观性质：
-
熔点：
111-118?C
- 沸点：
- 密度：
- 折射率：
-
比旋光度：
D25 -77.5 ±2° (c = 0.45 in chloroform)
-
闪点：
>110°(230°F)
-
溶解性：
>110°(230°F)
-
酸度系数（pKa）：
Soluble in water to 18µg/ml
- 相对极性：
- PH值：
- 爆炸极限值（explosive limit）：
- 敏感性：
-
储存条件：
2-8°C
- 检测方法：
- 蒸气压：
-
Merck：
14,8276
- BRN：
- NIST化学物质信息：
- EPA化学物质信息：
安全信息
-
危化品标志：
Xn
-
危化代码：
22
-
安全代码：
26-24/25
- 海关编码/HS编码：
- 危化品运输编码：
- WGK Germany：
-
RTECS：
KF4990000
- TSCA：
- 危化等级：
- 包装类别：
- 毒理资料：
- 灭火剂：
应用领域
大环内酯类抗生素，为红霉素的衍生物，抗菌谱和红霉素相似，但作用比红霉素强6倍，生物利用率高。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性感染、非典型肺炎，及泌尿生殖系统感染，皮肤及软组织感染等，均有良好的治疗效果和耐受性，不良反应比红霉素小。为新一代大环内酯类抗生素该品是新一代大环内酯类抗生素，主要用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似，体内作用比红霉素强1-4倍。药理作用及适应症1、对革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，部份革兰氏阴性菌（脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳菌、布氏杆菌）及螺旋体、肺炎支原体，立克次体、军团菌敏感，对支原体、衣原体作用增强。2、抗菌机制：与细菌控蛋白体50S亚基结合，通过对转肽作用和MRNA的位移的阻断，抑制蛋白质的合成。3、该品口服吸收好，见效快，生物利用度及血药浓度均强于红霉素。根据报道口服150mg血药峰浓度高达6.6～7.9ug/ml，而同等条件下红霉素仅为0.2～0.4ug/ml；罗红霉素主要分布于体液和组织中，具有高而持久的组织浓度和细胞浓度，同时半衰期长达12h，而红霉素只有1.5～2.0h。4、在医学
制备方法/合成路线
以红霉素为原料，和盐酸羟胺在三乙胺和甲醇中反应，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反应，即得罗红霉素。
参考资料
- Semisynthetic erythromycin derivative. Prepn: S. Gouin d¢Ambrieres et al., FR 2473525; eidem, US 4349545 (1981, 1982 both to Roussel-UCLAF). In vitro antibacterial spectrum: R. N. Jones et al., Antimicrob. Agents Chemother. 24, 209 (1983); Y. J. Drabu et al., Drugs Exp. Clin. Res. 13, 201 (1987). Antiprotozoal activity in mice: B. J. Luft, Eur. J. Clin. Microbiol. 6, 479 (1987); H. R. Chang, J.-C. R. Pechere, Antimicrob. Agents Chemother. 31, 1147 (1987). Pharmacokinetics: R. Wise et al., ibid. 1051. Bioassay in biological fluids: A. L. Barry, R. R. Packer, Eur. J. Clin. Microbiol. 5, 536 (1986). Clinical evaluations in respiratory tract infections: J. M. Lachat et al., Schweiz. Med. Wochenschr. 116, 1739 (1986); C. Grassi et al., Chemioterapia 6, 41 (1987). Series of articles on antimicrobial activity, pharmacokinetics and clinical efficacy: J. Antimicrob. Chemother. 20, Suppl. B, 1-185 (1987).
MSDS
MSDS
图谱
计算化学数据
-
疏水参数计算参考值（XlogP）：
3.1
-
氢键供体数量 ：
5
-
氢键受体数量：
17
-
可旋转化学键数量：
13
-
拓扑分子机型表面积（TPSA) ：
217
-
重原子数量：
58
-
形式电荷：
0
-
复杂度：
1310
-
同位素原子数量：
0
-
确定原子立构中心数量：
18
-
不确定原子立构中心数量：
0
-
确定化学键立构中心数量：
1
-
不确定化学键立构中心数量：
0
-
共价键单元数量：
1
