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MG-132  

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货号HY-13259

品牌MedChemExpress(MCE)

品牌类型无授权品牌

货期2天

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杭州达诚生物技术有限公司

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  • 详细信息
品牌 MedChemExpress(MCE)
基础属性 生产企业
cas号
规格 5mg
储存条件 -20
纯度
密度
生物活性

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) is a potent proteasome and calpain inhibitor with IC50s of 100 nM and 1.2 μM, respectively. MG-132 effectively blocks the proteolytic activity of the 26S proteasome complex. MG-132, a peptide aldehyde, also is an autophagy activator. MG-132 also induces apoptosis[1][2][3].

IC50 & Target

IC50: 100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)[1][3]

体外研究
(In Vitro)

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长,是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂[3]
MG-132 (10 μM;1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响[4]
MG- 132 (0.75-5 μM;24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导 p53 依赖性细胞凋亡[5]
MG-132 (10-40 μM;24小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力,并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM[6]
MG-132 (18.5 μM;24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调,并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MG-132 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: C6 glioma cells
Concentration: 10, 20, 30, 40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Significantly reduced the viability of C6 glioma cells beginning at 6 h in both time- and concentration-dependent manners and showed the IC50 of 18.5 μM at 24 hours.
体内研究
(In Vivo)

MG-132 (10 mg/kg;腹腔注射;从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天施用 25 天) 显著抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长,而不会对小鼠造成毒性[7]
MG-132 (1 mg/kg;静脉注射;每周两次,持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用[8]
MG-132 (1-10 μg/kg/day;皮下植入渗透泵;持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)[9]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 5- to 6-weeks old female athymic nude mice (EC9706 xenograft)
Dosage: 10 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 25 days starting 5 days after EC9706 cells injection
Result: Significantly inhibited tumor growth of the EC9706 xenograft without causing toxicity to the mice.
分子量

475.62

Formula

C26H41N3O5

CAS 号

133407-82-6

性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month

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