JAK-IN-1 is a JAK1/2/3 inhibitor with IC₅₀s of 0.26, 0.8 and 3.2 nM, respectively. JAK-IN-1 shows improved selectivity for JAK3 over JAK1.

IC50: 0.26 nM (JAK1), 0.8 nM (JAK2), 3.2 nM (JAK3)^[1]

JAK-IN-1 inhibits the proliferation of human CD4 and CD8 T cells in a dose-dependent manner upon stimulation by anti-CD3/anti-CD28 antibody-coated beads partially mimicking the activation signals brought to a Tcell by an antigen-presenting cell. JAK-IN-1 is active in both mechanistic and functional cell-based assays using T-cells, one of the major cell types in which JAK3 is potentially relevant^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JAK-IN-1 相关抗体:

• JAK1 Antibody (YA722)
• JAK1 Antibody
• JAK2 Antibody (YA721)
• Phospho-JAK2 (Tyr1007+Tyr1008) Antibody
• JAK2 Antibody (YA330)

JAK-IN-1 is JAK3 selective in vivo, as judged by higher potency inhibiting JAK1/JAK3- vs JAK2- or JAK1/JAK2/TYK2-driven signaling in whole blood assays. JAK-IN-1 potently inhibits IL-2 stimulated plasma concentrations of JAK-IN-1 for each dose. JAK-IN-1 prevents IL-2-driven STAT5 phosphorylation in a dose- and concentration-dependent manner, with approximately 50% inhibition observed at the 10 mg/kg dose (plasma concentration ∼480 nM)^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

380.44

C₂₀H₂₄N₆O₂

1334673-53-8

固体

White to off-white

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (175.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

 查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

• 摩尔计算器

• 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 方案 一

   

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

  Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.76 mM); 澄清溶液

   

  此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

  生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

• 方案 二

   

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

  Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.76 mM); 澄清溶液

   

  此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

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动物溶解方案

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

动物的平均体重

每只动物的给药体积

动物数量

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

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方案所需 助溶剂 包括：DMSO， PEG300/PEG400，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

纯度： 99.44%

COA (264 KB)HNMR (541 KB)RP-HPLC (263 KB)

• [1]. Soth M, et al. 3-Amido pyrrolopyrazine JAK kinase inhibitors: development of a JAK3 vs JAK1 selective inhibitor and evaluation in cellular and in vivo models. J Med Chem. 2013 Jan 10;56(1):345-56.  [Content Brief]