中文名：劳拉替尼

英文名：Lorlatinib

英文别名：Lorlatinib|1454846-35-5|PF-06463922|Loratinib|Lorbrena|Lorviqua|lorlatinibum|PF 06463922|UNII-OSP71S83EU|PF06463922|OSP71S83EU|PFE-PKIS 10|PF06463922(Lorlatinib)|CHEMBL3286830|CHEBI:143117|(10R)-7-amino-12-fluoro-10,15,16,17-tetrahydro-2,10,16-trimethyl-1

纯度：98% (HPLC)

货号：P167337-100mg

包装：100mg

Cas号：1454846-35-5

存储温度：-20°C储存,充氩

产品介绍：

一般描述

Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

PF-06463922是ALK/ROS1的有效的选择性抑制剂，对ROS1融合酶激酶活性的IC50值范围为0.19-0.53 nM 。

受体酪氨酸激酶c-ros致癌基因1（ROS1）是含有与间变性淋巴瘤激酶/淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（ALK/LTK）和胰岛素受体（INSR）RTK家族相关的激酶结构域的一种受体。

通过测定重组酶的胞内ROS1自磷酸化，与crizotinib、ceritinib、alectinib和foretinib（XL-880）相比，PF-06463922对ROS1的效力提高30倍。工程化的NIH 3T3细胞表达人类ROS1融合致癌基因。在这些细胞中，通过测定重组酶的胞内ROS1自磷酸化，结果表明，PF-06463922比foretinib和crizotinib的效能高大于10倍，超过foretinib和crizotinib的效能大于100倍。

在各种人类癌症中发现ROS1激酶的3'区参与致癌基因融合。CD74-ROS1、CD74-ROS1G2032R和FIG-ROS1(S) s.c.皮下注射肿瘤异种移植模型中(250 mm3)，与对照组相比，使用各种剂量PF-06463992连续治疗7或9天，0.2至1 mg/kg/d剂量的PF-06463922显著抑制了FIGROS1（S）和CD74-ROS1肿瘤的生长。2-6 mg/kg/d剂量的PF-06463922显著减小了肿瘤体积（58-85％，P <0.0001）。在NIH 3T3-CD74-ROS1G2032R肿瘤动物模型中，1.0、3.0和10 mg/kg/d剂量的PF-06463922显著抑制了28％、44％和90％的肿瘤生长。与对照组相比，30mg/kg/d的PF-06463922抑制12％的肿瘤生长。

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